主要成份
本品主要成份为比卡鲁胺。
化学名称：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
分子式：C18H14N2O4F4S
分子量：430.37
功能主治
与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
用法用量
成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝晖先治疗应与LHRH类...
药理作用
1.药理作用
本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。
本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。
2.毒理研究
比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。
药品相互作用
本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。
体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。
虽然在以安替比林为细胞色素P450（CYP）活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达 唑仑暴露水平（AUC）增加了80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。
体外研究表明本品可以与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
儿童用药：本品禁用于儿童。请参见
老年用药：请参见
注意事项
本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，
由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。
由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。
严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见“可能的不良反应”)。如果出现严重改变应停止本品治疗。
本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见”禁忌“和”药物相互作用“节)。
对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。
不良反应
每日，用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗：
本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。
表一不良反应发生频率（详见说明书）
1.可随睾丸切除术减轻。
2.极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善（见‘注意事项’节）。
3.接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能（见‘注意事项’节）。
罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。
罕有报告血小板减少症。
在使用本品与LHRH类似物联合应用进行临床研究期间还观察到下列不良事件（临床研究者认为可能与药物相关且发生率≥1%）。这些不良事件与药物的使甩尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统：心衰。
消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、水肿、体重增加、体重减轻。
全身：腹痛、胸痛、头痛、疼痛、骨盆痛、寒战。
