主要成分
本品主要成份为双氯芬酸钠。 化学名称:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠 分子式:C14H10CI2NNaO2 分子量:318.13
功能主治
消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。
用法用量
用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日5...
药理作用
1.药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成 双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。 2.非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察没有发现肿瘤发生率增加,一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向,各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变,给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。 3.急性毒性实验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。
药品相互作用
1.饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 3.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 4.与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。 5.与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。 6.本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。 7.本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 8.丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。 9.本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,孕妇慎用。 儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药:用药期间应常规随访检查肝肾功能。
注意事项
1避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以是不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频繁增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引用严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管kaiyun全站网页版登陆或心血管kaiyun全站网页版登陆危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,开云电子平台和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求开云电子平台帮助。 5.髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。 7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
不良反应
1.胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔; 2.神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等; 3.肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应; 4.其他少见的有肝酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。