功能主治
高血压
用于成年人原发性高血压的治疗。
降低心血管风险
本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管kaiyun全站网页版登陆导致死亡的风险。
心血管事件的高风险包括冠状动脉kaiyun全站网页版登陆.外周动脉kaiyun全站网页版登陆、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病(胰岛素依赖或非胰岛素依赖)病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用(例如降压药物.抗血小板药物或降脂药)。
不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。
用法用量
本品在餐时或餐后服用均可。
治疗原发性高血压:应个体化给药。常用初始剂量为每次4...
药理作用
药理作用:血管紧张素I(AI)经血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶II)催化生成血管紧张素(AII)。AII是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质,有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AII与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合,从而抑制AII的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体,AT2对心血管的作用还不清楚,替米沙坦与AT1的结合远高于AT2(大于3000倍)
独立研究:遗传毒性:
替米沙坦Ames试验、中国仓鼠V79细胞基因突变试验、人淋巴细胞遗传试验和小鼠微核试验均为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给药剂量达100mg/kg/d,按mg/m2计算和平均系统暴露量(妊娠第6天时)计算,分别相当于人最大推荐量80mg/d的13倍和50倍,未见对母体生育力和子代生长发育的明显影响。
致癌性:小鼠和大鼠分别通过掺食法经口给予替米沙坦达2年,最大剂量均为1000mg/kg/d,按mg/m2计算分别为最大推荐剂量的59和13倍,未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统暴露量分别比人体最大推荐剂
药品相互作用
只在成年人中作了相互作用的研究。
与其他作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物相同,替米沙坦可能引起高钾血症。当与其他也可能引起高钾血症的药品(含有钾的盐替代品、保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、非甾体类抗炎药(NSAIDs,包括选择性COX-2抑制剂)甘肃、免疫抑制剂(环孢素或他克莫司)和甲氧芐啶)联合治疗时会增加这种风险。(详见说明书)
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠妇女:不推荐在妊娠三个月使用血管紧张素II受体拮抗剂。妊娠中期三个月及最后三个月时使用血管紧张素II受体拮抗剂的禁忌证。
关于替米沙坦在妊娠女性中的使用没有足够数据。在动物中的研究表明有生殖毒性。(详见说明书)
哺乳期使用:目前还没有在哺乳期使用替米沙坦的相关信息,已草拟不推荐使用本品。
儿童用药:目前尚缺乏18岁以下的儿童和青少年应用本品的安全性和有效性证据,故不推荐18岁以下儿童和青少年使用本品。
老年用药:老年人通常无需调整剂量。
高血压临床研究中所有接受替米沙坦治疗的患者
不良反应
安慰剂对照的高血压治疗临床研究表明替米沙坦的不良事件总发生率为(41.4%),安慰剂为(43.9%),二者相似。这些不良反应呈非剂量依赖性,与患者性别、年龄和种族亦无关。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性数据与用于降低治疗的患者中一致。(其余详见说明书)