功能主治
1．原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。 2．心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
用法用量
剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。 1.高血压 推荐起始剂量6.25mg...
药理作用
卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有(1和非选择性(受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜(1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞(受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
药品相互作用
1.CYP2D6抑制剂 无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。 2.耗竭儿茶酚胺的药物 卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂) 同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状，。 3.地高辛 卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。 4.可乐定 与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。 5.环胞素 增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。 6.肝代谢诱导剂和抑制剂 雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC 增加30%，但Cmax无变化。 7.钙拮抗剂 有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时，需监测心电图
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。 是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。 儿童用药：年龄<18岁者的安全性和疗效尚不明确。 老年用药：老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。
注意事项
1．肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2．外周血管kaiyun全站网页版登陆β受体阻滞剂诱发或加重外周血管kaiyun全站网页版登陆患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3．麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4．糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5．甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用(-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6．因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7．临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8．低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次，一日二次；高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。 9．罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压<100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管kaiyun全站网页版登陆、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。 10．卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。 11．嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。 12．变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。 13．过敏反应的危险：对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。 14．非过敏性气管痉挛（如慢性支气管炎和肺气肿） 支气管痉挛kaiyun全站网页版登陆的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。 15．患者须知： ①无医师的同意下不得突然停药； ②充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时，必须向医师请教。 ③站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时坐下或躺下。 ④如果患者出现眩晕或昏晕，必须避免驾驶或危险工作。 ⑤当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕，必须向医师请教。 ⑥必须和食物同时服用。 ⑦糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。 ⑧戴隐形眼镜者可能会出现流泪。
不良反应
1.高血压： 发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 发生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 2.心功能不全： 发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。 发生率>1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退,眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。 罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。 3.心血管系统：治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。外周循环障碍（四肢发凉）不常见，可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。水肿不常见。心绞痛不常见。个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。心衰病人可有头晕、偶尔出现不同部位不同程度的水肿，极少数患者出现完全性房室传导阻滞或进展性心衰，特别是在剂量增加时。 消化系统：胃肠不适 （如腹痛、腹泻、恶心等） 偶见，便秘和呕吐不常见。 皮肤和附件：可出现皮肤反应 （如变态反应性皮疹少见，个别病人可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应）。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。 生化和血液系统：偶见血清转氨酶改变，血小板减少，白细胞减少等。 代谢：由于本药具有β受体阻断剂的特性，可使隐性糖尿病病人出现临床症状，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖调节机制。心衰病人偶见体重增加及高胆固醇血症。 其他：四肢疼痛偶见。口干、排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼部刺激感罕见。可有眼干症状。有心衰和弥漫性心血管病变和/或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾功能衰竭。
