功能主治
单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
用法用量
口服。开始剂量为早晨5mg(一片)。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10mg(二片)...
药理作用
药理作用:
盐酸司来吉兰是苯 乙 胺的左旋炔类衍生物,为B型单 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制 MAO-B。司来吉兰经 MAO转化后,其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅 酶 异 咯 嗪 黄素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性结合,"自杀性"抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型,人类脑中主要是MAO-B,而 肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶 酚 胺 类化合物和5-羟 色 胺 氧 化 脱 胺 而降解。司来吉兰作为左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的辅助用药,通过抑制脑内MAO-B,阻断多 巴 胺的降解,相对增加多 巴 胺含量,补充神经元合成 多 巴 胺 能力的不足。
通常认为司来 吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生,但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多 巴 胺 能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取,或通过其代谢产物(安非他敏和甲 基 苯 丙 胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取,增强递质(去甲肾上腺素、多 巴 胺、5-HT)的释放来加强多巴 胺 能神经的功能。 MAO对食物和药物中的
药品相互作用
本品治疗中与间接的拟交感神经药相互作用所引起的高血压反应要留意。治疗帕金森所用的盐酸司来吉兰片剂量与含酪食品同时服用未发现有高血压反应。本品与非选择性单 胺 氧 化 酶 抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单 胺 氧化 酶 A抑制剂吗 氯 贝 胺 服用并无耐药问题的报告。但同期用此类药品(MAOA及MAOB抑制剂)及酪 胺 类物质(例如含 酪 食品如发 酵 食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品)会轻度增加高血压反应。但由于本品与吗 氯 贝 胺同时服用文献报导不详,这两种药不能同时服用。有报告盐酸司来吉兰片与度 冷丁有相互作用,由于有些相互作用可致命并且机理未被确定,所以应避免同时服 用。盐酸司来吉兰片与 氟 西 汀同时服用有报告产生严重反应,例如共济失调、震颤、高热、高低血压、惊厥、心悸、流汗、脸 红、眩晕及精神变化(激越、错乱、及幻 觉)演变至谵妄及昏迷。盐酸司来吉兰片与其他两种5-羟 色 胺 重摄取抑制剂舍曲林及 帕 罗 西 汀 同时服用也有类似报导,并且相互作用机制并不清楚了解,这些药物与盐酸司来吉兰片应避免同时服用。由于 氟
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:尚无本品在怀孕及哺乳期服用的安全性文献和报导,所以不推荐在怀孕或哺乳期服用。
儿童用药:儿童患者用药的安全有效性尚未确立
注意事项
有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律失常,严重心绞痛,严重肝或肾衰竭或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服用大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。有报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。
不良反应
单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干,短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增 加。由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果,左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者,可能出现不随意运动、恶心、激 越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以,当加入盐酸司来吉兰治疗时,左旋多巴剂量应降低平均 百分之三十。