主要成份
1.活性成分:重酒石酸卡巴拉汀3mg。
2.非活性成分:明胶 ;氧化铁,红色(E172) ;氧化铁,黄色(E172) ;硬脂酸镁 ;甲羟丙基纤维素 ;微晶纤维素 ;氧化铁,红色(E172)印字墨水 ;无水硅胶 ;二氧化钛(E171)等组成。
用法用量
与食物同服。
在三项关键的临床研究中,每日2次的用法被证明有效,且耐受良好。其中...
药理作用
阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀,是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明,卡巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以,本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。淀粉样蛋白斑被认为是阿尔茨海默(氏)病的主要病理特征之一,有些证据显示乙酰胆碱酯酶抑制剂能够减缓β-淀粉样前体蛋白(APP)片段沉积所致淀粉样蛋白的形成。|卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时失活。年轻的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后,在最初1.5小时内,脑脊液(CSF)中的乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后,该酶活性恢复至基础水平约需9小时。在被研究的健康青年志愿者中,脑脊液中的丁酰胆碱酯酶的活性会出现暂时性的抑制现象,在第3.6小时之后,此酶的活性即恢复到基线水平。阿尔茨海默(氏)病的患者中,阿尔茨海默病患者CSF中卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的
药品相互作用
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢,多数细胞色素P450的同功酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现,本品与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受本品影响。地高辛与本品合用后,没有对心脏传导产生不良的影响。在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中,如抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药(β-阻滞剂、钙通道阻滞剂)、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组胺药等,均未产生本品的药代动力学改变,以及使临床有关的不利因素增加。由于本品具有影响抗胆碱药物活性的药效学作用特点,所以它不应与其它拟胆碱药合用。作为胆碱酯酶抑制剂,本品可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期:动物实验表明,重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。因为尚缺乏人妊娠时服用本品的安全性试验资料,所以,孕妇服用本品应权衡利弊。
哺乳期:本品是否从人体的乳汁中分泌,目前尚不清楚。然而,在动物中,重酒石酸卡巴拉汀能从乳汁中分泌。因此,服用本品的患者应停止哺乳喂养。相应地,正在进行哺乳喂养的患者,不应该服用本品。(详细内容见说明书)
儿童用药:不推荐儿童服用本品。
老年用药:尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者,但对50-92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明,其重酒石酸卡
注意事项
作为胆碱酯酶抑制剂,重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此,在麻醉前,应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用,与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。
由于它们的药理学效应,胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此,与其它拟胆碱能药物一样,当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时,必需格外谨慎。
胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据,有胃溃疡高度危险性的患者,像那些有溃疡病史,或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者,应该慎用。
同其它拟胆碱能药物一样,有哮喘病史或其它阻塞性肺kaiyun全站网页版登陆的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。
拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作,当治疗有此种情况的患者时,建议要慎重。
开始治疗时,应该服用l.5mg每日2次,并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天,应从最低日剂量重新开始,以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后,以不适当的剂量(4.5mg)重新开始治疗,出现了严重的呕吐和食道撕裂。
重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳,尤其是治疗开始时,或剂量增加时。应用本品治疗的患者,尚未发现运动功能损害。尽管如此仍应该常规由主治医师来评价阿尔茨海默病患者继续驾驶或操作机器的能力。
递增剂量:与其他拟胆碱药一样,已观察到在增加药物剂量后的短期内出现不良反应。降低剂量后可得到改善。有些病例需要停用本品。(详细内容见说明书)
不良反应
最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应,包括恶心(38%)和呕吐(23%),特别是在加量期。在临床试验中发现,女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段,不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等),应该考虑每日3次服用。应用本品治疗,不引起任何实验室检查项目的改变,包括肝功能或心电图,故不需进行特殊监测。(详细见说明书)