用法用量
口服,需整片吞服,剂量因人而异,推荐每日早餐时(也可在其他认为方便的时候)服药一...
药理作用
格列吡嗪通过刺激胰腺释放胰岛素,显示急性降低血糖作用。该作用取决于胰岛上功能性β细胞。口服磺脲类降糖药的另一个重要作用机制是胰腺外效应。格列吡嗪具有两种重要的胰腺外作用:增加胰岛素敏感性并降低肝糖生成。重要的是格列吡嗪通过对膳食的反应而刺激胰岛素分泌。
药品相互作用
1、某些药物可能加强磺脲类的降血糖作用。如非甾体类抗炎药以及其它具有高蛋白结合能力的药物、水杨酸盐、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及β-肾上腺能阻断剂等。已服用格列吡嗪的病人再服用上述药物应密切观察其低血糖症状。当服用格列吡嗪病人停用上述药物时,应密切观察失控情况。用人血清蛋白进行的体外结合研究显示,格列吡嗪结合完全不同于甲磺丁脲,不与水杨酸盐或双香豆素相互作用。然而,将上述研究结果引申至临床应用情况以及与那些药物合用格列吡嗪时仍必须谨慎。
2、某些药物易于产生高血糖并可能导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其他利尿剂、皮质类固醇、苯噻醇、苯噻嗪、甲状腺产物、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道拮抗剂和异烟肼。当已服用格列吡嗪的病人再服用这些药物,应密切观察其失控状况。当口服格列吡嗪的病人停用这些药物时,应密切观察其低血糖。
3、已经报道口服咪康唑和能导致严重低血糖的降糖药间具有潜在相互作用。这种相互作用是发生在静脉注射、皮肤用药还是阴道制剂尚不清楚。在对正常志愿者进行的以安慰剂为对照的交叉研究中已经证实了大扶康(fluconazole)和格列吡嗪同
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用本品。
尽管不知格列吡嗪是否通过人乳汁排泄,但已知某些磺脲类药物可经乳汁排泄。由于可能引起哺乳婴儿的低血糖,故应考虑药物对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停服降糖药。如果停药,且单独饮食疗法不足以控制血糖时,应考虑胰岛素治疗。
儿童用药:尚未确定儿童使用的安全性和有效性,故不推荐儿童使用。
老年用药:与年轻的健康受试者相比,老年糖尿病受试者单次服药后,格列吡嗪的药代动力学无显著差异,但不能排除某些病人的较高敏感性。在多次服药后,老年人大约需要延长1至2天才能达到稳态血药浓度。
注意事项
1、病人用药应遵医嘱,定期监测血糖及尿糖,必要时测定HbAIC,根据以上结果调整剂量,并注意饮食量和用药时间。
2、低血糖:所用磺脲类药物都可能产生严重低血糖。适当选择病人、剂量及指导对避免低血糖发生是很重要的。肾或肝功能不全可能影响格列吡嗪的分布,后者也可能减少糖生成能力,两者都能增加血糖反应的危险性。老人、虚弱的或营养不良的病人,以及那些肾上腺或垂体功能不全患者对降糖药所致的低血糖反应特别敏感。在老人及那些服用β-肾上腺素能阻断剂的病人中很难判断低血糖。剧烈或长时间运动后、热量摄取不足、饮酒或使用不只一种降糖药,都更可能发生低血糖。治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。
3、肾脏和肝脏kaiyun全站网页版登陆:肾和(或)肝功能损害的病人服用格列吡嗪,其药代动力学和/或药效动力学特性可能会受影响。假如这些人发生低血糖,需延长给药间隔,实行适当管理。
4、胃肠kaiyun全站网页版登陆:本品显著降低的胃肠滞留时间可能影响其药代动力学特性及其临床效果。
5、血糖失控:稳定的糖尿病病人发热、创伤、感染或外科手术时,可发生血糖失控。此时,有必要停止格列吡嗪,改用胰岛素。任何口服降糖药包括格列吡嗪,都可在一段时间内在许多病人身上导致降低血糖至期望水平的作用效果降低。可能由于糖尿病已发展到严重程度或对药物的反应减少。这种现象称为继发失效,以区别于原发失效,后者是指初次给药时,药物对某个病人是无效的。在确定病人为继发失效前,应采取足够的剂量调节及继续坚持饮食疗法的措施。
6、患者须知:应告知患者完整吞服本品。病人不应咀嚼、掰开或压碎片剂。病人不必担心在其粪便中偶尔出现的片剂样东西。格列吡嗪包裹于不可吸收的外壳内,这种设计的目的是为了缓慢释放药物,以便人体吸收。完成这一过程后,空片将从体内排出。
7、有消化道狭窄、腹泻者,不宜用本品。
不良反应
用本品治疗期间偶可出现低血糖,特别是身体衰弱和老年患者在过度的体力活动后、饮食不规律、饮用酒类、肾和(或)肝功能不全者。与其他磺酰脲类药相似,较常见的为胃肠道症状(如恶心、腹胀、消化不良、腹泻、便秘和呕吐)、疼痛(如头痛、关节痛、肌痛)和虚弱、头晕、震颤、失眠、焦虑、出汗、瘙痒、多尿、鼻炎等。这些不良反应一般与剂量有关,减药后可消失。用磺脲类治疗的病人,偶伴有一过性的皮肤过敏性反应,而这种反应一般随治疗的继续可消失。此外,偶见造血系统可逆性变化的报道。