主要成份
本品主要成份为克拉霉素化学名称:6-O-甲基红霉素分子式:C38H69NO13分子量:747.96
功能主治
用于对克拉霉素敏感的致病菌引起的感染。其他详见说明书。
药品相互作用
与细胞色素P450代谢的药物的相互作用有数据表明,克拉霉素主要由肝细胞色素P450 3A(CYP3A)同功酶代谢,这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下,与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制,从而其血清中的药物浓度升高。下列一些或一类药物已知或有可能是通过肝细胞色素P450 3A(CYP3A)同功酶代谢途径:阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑 仑、奥美拉唑、口服抗凝药(如华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑 仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶代谢的、机制相似的药物还有苯妥因、茶碱及丙基戊酸钠类抗癫痫药。临床研究表明,当茶碱或卡马西平与克拉霉素合用时,其血浆东渡会出现有统计学意义的轻度升高。克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用时,极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血浓,导致Q-T间期延长,心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血浓,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。对14名健康受试者的研究发现,克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血浓升高2-3倍,导致Q-T间期延长,但无任何临床症状。克拉霉素与阿司咪唑合用也会有此作用。与其它药物的相互作用克拉霉素与地高辛会引起地高辛血浓升高,故应进行血药浓度监测。与抗逆转录病毒 药物的相互作用HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定会引起齐多夫定稳态血浓下降,这主要是由于克拉霉素会干扰齐多夫定的吸收,故错开服用时间可避免这种影响。但HIV感染的儿科病人同时服用克拉霉素混悬剂和齐多夫定或二脱氧肌苷(dideoxyinosine)时未出现上述相互影响。药动学研究表明,利托那韦(200mg, 每天三次)和克拉霉素(500mg, 每天二次)合用克拉霉素代谢会明显被抑制,克拉霉素的Cmax, Cmin和AUC分别增加31%,182%和77%,14-OH克拉霉素的生成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大,当病人肾功能正常时,无需减少剂量,但对肾功能损伤的病人,应按以下方法进行剂量调整:ClCR为30-60ml/min的患者,克拉霉素剂量减少50%;ClCR小于30ml/min的患者,克拉霉素剂量减少75%。克拉霉素每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未确认。克拉霉素可由乳汁排出。儿童用药:建议使用克拉霉素干混悬剂老年用药:参见【药代动力学】老年患者内容
不良反应
临床研究中,成人最常见的不良反应是胃肠不适,如恶心、消化不良、腹痛、呕吐和腹泻,其它不良反应包括头痛、味觉异常和肝酶短暂升高。很少有报道称,克拉霉素造成肝功能异常,如肝酶升高,黄疸或无黄疸的肝细胞性和/或胆汁淤积性(药物性)肝炎,这种异常可能会很严重但经常是可逆转的。详见说明书。