功能主治
高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
用法用量
对于所有适应症:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。本品需按照开云电子平台处方使用。高血压或心绞痛的治疗:通常每日一次,每次5mg富 马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2. 5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应该根据个体情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭(CHF) 的治疗:开始比索洛尔治疗时患者病情必须稳定(无急性衰竭)。慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂(或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂)、 -受体阻滞剂、利尿剂,以及适当时使用强心甙类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。 建议在有治疗慢性心力衰竭经验的开云电子平台指导下使用本品。注意:本品治疗慢性稳定性心力衰竭时,必须要有一个剂量滴定阶段,应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加: 1.25mg, 每日1次,用药1周,如果耐受性良好,则增加至2.5mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至3.75mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至7.5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至10mg,每日1次,作为维持治疗最大推荐剂量为10mg,每日1次。建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征(血压、心率)、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。剂量调整如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓,建议重新考虑合并用药的剂量。如有必要可以暂时降低比索洛尔的剂量,或考虑停药。当病情稳定后考虑重新开始比索洛尔治疗和/或上调比索洛尔剂量。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。若没有医师指导,不得突然停药或变更剂量,因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药,建议逐步降低剂量。特殊人群:肝、肾功能不全者:高血压或心绞痛治疗:轻、中度肝,肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭(肌酐清除率<20m/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg.肾透析患者使用比索洛尔的经验较少;但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整。馒性稳定性心力衰竭的治疗:尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭井伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。老年患者:不需要剂量调整。
药品相互作用
1.不推荐的合并用药:用于慢性稳定性心力衰竭的治疗1类抗心律不齐药物(如丙吡胺、奎尼丁) :可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。所有适应症钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。在使用β -受体阻滞剂治疗的患者中静脉给药维拉帕米可导致显著的低血压和房室传导阻滞。中枢降压药物(例如可乐定、甲基多巴、莫索尼定、利美尼定)可能会由于中枢交感神经紧张性降低而导致心率和心输出量降低以及血管舒张。突然停药,特别是在停用β-受体阻滞剂前突然停药,可能会增加“反跳性高血压”的风险。2.需谨慎使用的合并用药用于高血压或心绞痛的治疗:I类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁):可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。所有适应症钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平) :合并使用会增加低血压风险,以及无法排除心力衰竭的患者心室泵功能进一步 恶化的风险。三类抗心律失常药物(如胺碘酮) : 可能延长房室传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶) :可能延长房室传导时间,增加心动过缓风险。其它β-受体阻滞剂,包括滴眼剂,可以增强其作用。胰岛素和口服抗糖尿病药物:增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。麻醉剂:可能会引起反射性心动过速的减弱,增加低血压风险。洋地黄毒甙:减慢心率,延长房室传导时间。非甾类消炎药物(NSAID) 可能会减弱本品的降血压作用。β-拟交感神经药物(例如,异丙肾上腺素,多巴酚丁胺) :与比索洛尔联用时,这两种药物的作用有可能下降。同时激活β-和a -肾上腺受体的拟交感神经药物(如去甲肾上腺素、肾上腺素)与本品合用可能加剧这些药物的a -肾上腺素受体介导的血管收缩作用,从而引起血压升高,以及间歇性跛行加重。-般认为,使用非选择性β-受体阻滞剂时,发生此类相互作用的可能性较大。与抗高血压药物及其它有可能降低血压的药物(如三环类抗抑郁药、巴比妥类、吩噻嗪)合用时,有可能增加低血压的风险。3.需考虑的合并用药甲氟喹:可能会增加心动过缓发生风险。单胺氧化酶抑制剂(MA0-B抑制剂除外) :可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应,同时也有可能增加高血压危象的风险。
不良反应
下述不良反应按照系统器官分类,发生率定义如下:十分常见(10%),常见(1%,<10%),偶见(0. 1%,<1%),罕见(0.01%,<0.1%),十分罕见(<0.01%)。神经系统异常:常见:头晕,头痛实。验室检查罕见:甘油三酯升高,肝酶升高(ALAT, ASAT)。眼异常:罕见:泪液分泌减少(已经考虑患者是否使用了隐形眼镜),十分罕见:结膜炎。耳和迷路异常:罕见:听力障碍。心脏异常:十分常见:心动过缓(慢性心力衰竭患者中),常见:既有心力衰竭恶化(慢性心力衰竭患者中),偶见:房室传导障碍;心动过缓(高血压或心绞痛患者中);既有心力衰竭恶化(高血压或心绞痛患者中)。血管异常:常见:肢端发冷或麻木;低血压,特别在心力衰竭患者中,偶见:体位性低血压,罕见:晕厥。呼吸道异常:偶见:在支气管哮喘患者或有气道阻塞性kaiyun全站网页版登陆病史患者中出现支气管痉挛,罕见:过敏性鼻炎。胃肠道异常:常见:主诉胃肠道病症,如恶心、呕吐、腹泻、便秘。肌肉骨骼和结缔组织异常:偶见:肌肉无力和痉挛,罕见:过敏性鼻炎。皮肤异常:罕见:过敏反应,如瘙痒、潮红、皮疹。十分罕见:脱发。-受体阻滞剂可能会引起或加重银屑病,或引起银屑病样皮疹。全身不适:常见:衰弱(慢性心力衰竭患者中),疲劳,偶见:衰弱(高血压或心绞痛患者中)。生殖系统和乳房异常:罕见:勃起功能障碍。肝胆异常:罕见:肝炎。精神异常:偶见:抑郁、睡眠障碍,罕见:梦魇、幻觉,仅用于高血压或心绞痛患者:这些症状特别在治疗开始时发生。一般程度轻微,并通常在1-2周后消失。当出现上述不良反应或任何非预期反应时,请告知医师。为了避免严重的反应,当不良反应严重、突然发生或迅速恶化时,请立即告知医师。