功能主治
本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:1.治疗侵袭性曲霉病。2.治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。3.治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
用法用量
成人用药:口服给药,首次给药时第一天均应给予负荷剂量,以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%),所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换(其余详见说明书)。
药品相互作用
)。本品禁止与利福平,卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低本品的血浓度。本品不可与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用,麦角生物碱类与CYP3A4的底物,二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。 西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高,因此这两种药物不可同时应用。本品禁止与利托那韦(每次400mg,每12小时一次)合用。健康受试者同时应用利托那韦(每次400mg,每12小时一次)与伏立康唑,伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg,每12小时一次用于抑制CYP3A,从而使其他抗通转录病毒 药物浓度增高,但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。 本品禁止与依非韦伦同时应用。二者同时应用时,伏立康唑血药浓度显著降低,依非韦伦的血药浓度则显著增高。本品禁止与利福布丁同时应用。二者同时应用时,伏立康唑血药浓度显著降低,利福布丁的血药浓度则显著增高。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇:目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。动物实验显示本品有生殖毒性(参见临床前安全性资料),但对人体的潜在危险性尚未确定。伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。育龄期妇女:育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。哺乳期妇女 尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊,否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。儿童用药:伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例,分别给予伏立康唑的维持剂量,即每12小时1次,每次4mg/kg,12例(55%)患者治疗有效。在治疗研究中,对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。老年用药:在多剂量给药的治疗研究中,≥65岁的患者占9.2%,≥75岁的患者占1.8%。在一项健康志愿者中进行的研究显示,老年男性的总暴露量(AUC)和血药峰浓度(Cmax)较年轻男性为高。对10项伏立康唑治疗研究中552例患者的药代动力学资料进行分析,结果显示静脉滴注或口服伏立康唑后,老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80%-90%。但是,总的安全性老年人与年轻人相仿,因此无需调整剂量。