功能主治
适用于下列情况降低升高的眼压: 高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
用法用量
当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明,每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。当用派立明替代另外种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。
药品相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。派立明是一种碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱,因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括:CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制剂,例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素,通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外,因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的抑制剂。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要,孕妇不要使用派立明。哺乳期妇女现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌,但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。儿童用药:没有派立明在18岁以下儿童应用的效果和安全性的资料。不推荐这些患者使用派立明。老年用药:对于老年人没有更改药物剂量的必要。
不良反应
在超过1500名患者参加的单独使用派立明或者联合0.5%噻吗心安使用的临床研究中,最常见的治疗相关的不良反应和局部症状是:味觉改变(口苦或者异味)(5.3%),滴药后一过性视物模糊,待续几秒到几分(4.8%)。 下列是派立明临床研究中报道的明确的、很可能或者可能与治疗有关的不良反应。它们的发生概率是常见(不到10%)或者少见(不到1%) 眼度作用 常见:礼物模糊,眼部不适(滴药时灼烧感或者刺痛),异物感和眼部充血。 少见:眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙痒、角膜炎、睑炎、结膜炎、睑缘硬结、发粘感、流泪、眼疲莲、角膜病变、结膜滤泡和视力异常。 下列眼部影响仅见于派立明与噻吗心安联合使用: 少见:角膜糜烂 全身作用 派立明是一种可被全身吸收的磺胺类碳酸酐酶抑制剂。因此虽然临床观察中没有发现与该类药物相关的其它副作用,但这些不良反应可能出现。 味觉异常(滴药后口苦和异味)是临床观察中报告的与派立明使用有关的最常见的全身不良反应。这可能和药物通过鼻泪管到达鼻咽部有关。滴药后压迫鼻泪道以及轻轻闭上眼睛有助于减少这种不良反应的发生(参见[用法用量])。 全身整体作用 少见:胸痛、脱发 胃肠道反应 常见:味觉改变(口苦或是异味) 少见:口干、恶心和消化不良 过敏反应 少见:皮炎 神经系统作用 常见:头疼 少见:感觉异常,其特点是四肢麻木和针刺感,抑郁和头昏 呼吸系统作用 少见:鼻炎、呼吸困难、咽炎、气管炎、鼻衄和咯血对胃肠道、神经系统、造血系统、肾脏以及代谢的影响一般与全身应用碳酸酐酶抑制剂有关,但眼部滴用时可出现与口服碳酸酐酶抑制剂有关的同样的不良反应。 禁忌症 对布林佐胺或者药品成分过敏者 已知对磺胺过敏者 严重肾功能不全 高氮性酸中毒(参见[肝肾功能不全患者用药])