主要成分
本品为复方制剂,其组分为:布地奈德(160μg/吸)和富马酸福莫特罗(4.5μg/吸)。
功能主治
本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂的哮喘病人的常规治疗:吸入皮质激素和“按需”使用短效β2-受体激动剂不能很好地控制症状的患者应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂,症状已得到完全控制的患者。注意:本品(80微克/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者。
用法用量
本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药,并根据病情的严重程度调节剂量,这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量,则应增开适当剂量的-受体激动剂和/或皮质激素的单药吸入制剂。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的本品剂量。若使用最小推荐量后能长期控制症状,下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。对于本品,有两种使用方法:1.维持治疗:本品作为常规维持治疗,另配快速起效的支气管扩张剂作为缓解药。2.维持、缓解治疗:本品作为日常维持治疗,进而按需缓解治疗。维持治疗:本品作为常规维持治疗,另配快速起效的支气管扩张剂作为缓解药。建议患者任何时候均随时携带另配的快速支气管扩张剂。成人(18岁和18岁以上):1-2吸/次,一日2次。有些病人可能需要使用量达到4吸/次,一日2次。青少年(12岁-17岁):1-2吸/次,一日2次。儿童(6岁和6岁以上):2吸/次,一日2次。在常规治疗中,当一日2次剂量可有效控制症状时,应逐渐减少剂量至最低有效剂量,甚至一日一次给予本品。快速支气管扩张剂用量的增加表明潜在病情有所加重,应重新评估哮喘治疗。低于6岁的儿童:不推荐低于6岁的儿童使用本品。维持、缓解治疗:病人除了按日常维持剂量使用外,还可在症状加重时按需使用本品,病人应该被告知随身携带本品,用于缓解治疗。对于下列病人应特别考虑使用本品维持、缓解治疗:哮喘控制不佳和过于频繁地使用缓解药物。正确使用的说明:都保是吸入气流驱动的,即当患者通过吸嘴吸药时,药物将随吸入气流进入气道。注意:指导患者(正确使用都保)是非常重要的:1.仔细阅读说明书中的使用指南,该指南附在每一吸入器的包装盒中。2.经吸嘴有力且深长的吸气,确保合适的剂量被带入肺中。3.严禁对着吸嘴呼气。4.为减少真菌性口咽炎,应指导病人在每次吸药后用水漱口由于药粉剂量很少,使用都保吸入时患者可能感觉不到。
药品相互作用
药代动力学的相互作用:布地奈德的代谢转化受其他由CYPP450 3A4代谢的底物(如伊曲康唑,利托那韦)的影响。同时使用这些CYP P450 3A4强抑制剂可能会增加血浆布地奈德水平。尽量避免同时使用这些药物,除非用药的益处超过对于机体影响的风险。如果病人正在使用CYP3A4强抑制剂,不推荐使用本品的维持、缓解治疗。 药效动力学的相互作用:β一受体阻滞剂能减弱或抑制福莫特罗的作用。本品不应与β一受体阻滞剂(包括滴眼液)一起使用,除非有充足的理由。同时与奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、吩噻嗪、抗组胺药(特非那定)、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药使用可延长QTc一间期,并增加室性心律不齐的危险。 另外,左旋多巴,左甲状腺素,催产素和酒精也可损害心脏对β2-拟交感神经药的耐受性。 同时与单胺氧化酶抑制剂合用,包括特性相似的物质,如呋喃唑酮和丙卡巴肼,可能会突然引起高血压反应。患者同时接受卤代烃麻醉时,发生心律不齐的危险增高。同时使用其他β一肾上腺素药物有潜在的协同作用。对于正在使用洋地黄毒昔的病人,低钾血症可使其发生心律失常的可能性增加。没有观察到布地奈德和福莫特罗与任何其他治疗哮喘的药物间有相互作用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:对于布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)或同时使用福莫特罗和布地奈德,没有有关孕妇使用的临床资料。关于复方制剂对动物生殖毒性的研究尚未进行。怀孕期妇女使用福莫特罗还没有充分的资料。儿童用药:见【用法用量】。老年用药:见【用法用量】。
不良反应
因为布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)含有布地奈德和福莫特罗,这两种药物的不良反应在使用信必可都保时也可出现。两药合并使用后,不良 反应的发生率未增加。最常见的不良反应是2 -受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应,如震颤和心悸。这些反应通常可在治疗的几天内减弱或消失。下面列出了与布地奈德或福莫特罗 相关的不良反应。常见(>1/100) 中枢神经系统:头痛 心血管系统:心悸 骨骼肌肉系统:震颤呼吸道:口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶。不常见 心血管系统:心动过速 骨骼肌肉系统 :肌肉痉挛 中枢神经系统:焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱罕见(<1/1000) 皮肤:皮疹、寻麻疹、瘙痒 呼吸道:支气管痉挛十分罕见但其中一些可能很严重的不良反应包括:布地奈德:精 神病学症状如抑郁、行为异常(主要见于儿童)、糖皮质激素全身作用的症状和体征(包括肾上腺功能低下)、速发和迟发性过敏反应(包括皮炎、血管神经性水肿和支气管痉挛)、以及青肿等。福莫特罗: 心绞痛、高血糖症、味觉异常、血压异常。和其他吸入治疗一样,罕见发生反常的支气管痉挛。心房颤动、室上性心动过速和早搏等心率失常曾见于其他2-激动剂治疗时。