功能主治
1. 癫痫:部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。
用法用量
成人常用量:1.抗惊厥,初始剂量每次100-200mg,每天1-2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。 2.镇痛,开始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g(2-4片),直到疼痛缓解,维持量每日0.4-0.8g(4-8片),分次服用;最高量每日不超过1.2g(12片)。 3.尿崩症,单用时一日0.3-0.6g(3-6片),如与其他抗利尿药合用,每日0.2-0.4g(2-4片),分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2-0.4g(2-4片),每周逐渐增加至最大量1.6g(16片),分3-4次服用。每日限量,12-15岁,不超过1g(10片);15岁以上不超过1.2g(12片);有少数用至1.6g(16片)。通常成人限量为1.2g(12片),12-15岁每日不超过1g(10片),少数人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超过1.2g。 儿童:儿童按体重10-20mg/kg。维持血药浓度应在4-12ug/ml之间。
药品相互作用
1.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。2.与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。3.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。4.由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯 (安妥明)、去氨加压素 (desmopressin)、赖氨加压素 (lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。5.与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类 (可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素 (黄体酮) 的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。6.与多西环素 (强力霉素) 合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。7.红霉素与醋竹桃霉素 (troleandomycin) 以及右丙 氧芬 (detropropoxyphene) 可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。10.与单胺氧化酶 (MAO) 抑制合用,可引起高热或 (和) 高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。11.卡马西平可以降低诺米芬辛 (nomifensine) 的吸收并加快其消除。12.苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9-10小时。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌乳汁,月尾血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。儿童用药:本品可用于各年龄段儿童,具体参考用法用量。老年用药:老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
注意事项
1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2-3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。 6.已用其他抗癫癎药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。 7.下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。 10.下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。
不良反应
1.神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10-15%。 3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。 4.罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎 ,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。