氨氯地平用于抗高血压或治疗心绞痛。
氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
临床上用的一般有马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平。
由于二氢吡啶环3、5位取代基不同,使C4具有手性,降压作用左旋体是右旋体的1000倍,右旋体不但几乎无降压作用,且是引起不良反应的罪魁祸首。因此,苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平较苯磺酸氨氯地平和马来酸氨氯地平更高效、安全性更好。
那么马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平有什么不同呢?
苯磺酸左旋氨氯地平:氨氯地平的结构+苯磺酸的结构。
马来酸左旋氨氯地平:氨氯地平的结构+马来酸的结构。
马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平发挥作用的都是左旋氨氯地平,跟马来酸和苯磺酸没什么太大的关系。我觉得制成马来酸左旋氨氯地平或苯磺酸左旋氨氯地平可能是考虑到了稳定性或是溶解性的问题。
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