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3月25日,阿斯利康AZD8205在国内申报临床,该产品是一款靶向B7-H4的抗体-药物偶联物(ADC),也是继豪森药业后,国内第2家申报该靶点的ADC药物。

细胞表面糖蛋白B7-H4在包括乳腺癌、卵巢浆液性癌、子宫内膜癌和胆管癌在内的一系列实体瘤中过表达,但在正常组织中的表达有限,使其成为ADC的一个有吸引力的靶点。

AZD8205是一种B7-H4靶向ADC,由新型拓扑异构酶1抑制剂(TOP1i)—linker—靶向B7-H4的抗体构成。其作用机制是将TOP1i弹头递送至B7-H4阳性细胞中,导致DNA损伤和细胞死亡。

据阿斯利康2022 AACR会议摘要披露,在一项26例人TNBC PDX肿瘤模型研究中,3.5 mg/kg AZD8205单次IV给药的总缓解率为69%(肿瘤较基线消退≥30%),在9/26(36%)的模型中观察到完全缓解。

医药魔方NextPharma数据库显示,阿斯利康在研ADC产品多达11款,涉及靶点包括HER2、TROP2、CD25、PCMA等。

值得一提的是,阿斯利康与第一三共联合开发的重磅HER2 ADC已于前几日在国内申报上市。

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