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富马酸替诺福韦二吡呋酯片主要用于乙肝的治疗。富马酸替诺福韦二吡呋酯片对于大多数患者带来了很好的选择性,富马酸替诺福韦二吡呋酯片具有潜在的抗HIV-1的活性。可有效对抗多种病毒。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后显白色。每天一次,每次一片,口服,可空腹或与食物同时说明。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药代动力学:富马酸替诺福韦二吡呋酯片几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。富马酸替诺福韦二吡呋酯片与食物同服时生物利用度可增大约40%。
替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于富马酸替诺福韦二吡呋酯片和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。富马酸替诺福韦二吡呋酯片主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。